北大-清华生命科学联合中心开发报道靶向共价放射性药物
近日,北大-清华生命科学联合中心、北京大学化学与分子工程学院应用化学系刘志博团队于《自然》杂志在线发表了题为“Covalent Targeted Radioligands Potentiate Radionuclide Therapy”的研究论文,报道了一类核药物设计领域的颠覆性技术及优异的临床研究数据,有望改写相关疾病的临床诊疗指南。该工作基于现代共价药物分子工程发展了一类新型药物形式,即靶向共价放射性药物(Covalent Targeted Radioligand, CTR),并从分子、细胞、小鼠及患者层面验证了该平台技术的有效性,突破了成纤维细胞活化蛋白(FAP,为泛癌种靶点)靶向放射配体因肿瘤摄取、滞留不足导致疗效不佳的瓶颈(图1)。据了解,这是Nature杂志自1977年以来首次发表核素治疗相关的工作。