“精准化学”在药物发现中的应用

刘荣 a,左应林a,b,c,张英俊a,c,张霁a,c(a 广东东阳光药业股份有限公司)(b 抗感染新药研发全国重点实验室)(c 广东省抗病毒药物研发企业重点实验室)
摘要:为了提高药物研发的效率, 对药物分子进行分子层面的精准设计与控制以实现药物发现的高效性、高选择性、可预测性的“精准化学”势在必行. “精准化学”方法与手段与已有的“绿色化学”的原子经济性、废物最小化等目标高度契合, 但其核心在精准性与效率. 在此, 通过展示“精准化学”在抗癌药物、靶向蛋白降解药物、抗感染药物、心血管/代谢药物、抗炎药物等药物发现的相关示例, 进一步对“精准化学”的理念进行深度剖析, 从而使“精准化学”更好地服务于药物研发过程.
关键词:精准化学;药物发现;药物合成;靶向药物;绿色化学

目录介绍

1 靶向抗癌药物Trodelvy®、佳泰莱®: 喜树碱的持续优化

2 靶向蛋白降解药物ARV-471、CC-92480等:沙利度胺的改头换面

4 超级抗生素来法莫林: 截短侧耳素的演进

5 对抗耐药菌感染的泰利霉素、索利霉素: 红霉素的升级迭代

6 抗丙肝药物磷酸依米他韦: 拥有中国自主知识产权的NS5A抑制剂

7 药物的后期官能化-精准改造与老药的重新开发

7.1 心血管与代谢药物匹伐他汀后期官能化与药物发现

7.2 抗炎镇痛药物塞莱昔布、艾托昔布后期官能化与药物发现

7.3 后期官能化实现已有药物的诊疗一体化

8 总结与展望

 

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