激酶药物研发30年: 进展与挑战

李子璐,周锴捷,王震,丁克(中国科学院上海有机化学研究所生命过程小分子调控全国重点实验室)

摘要:激酶表达改变或基因突变会引发癌症及其他疾病, 是药物研发的一类重要靶标. 自1995年首个激酶抑制剂法舒地尔获批上市30年以来, 激酶药物研究快速发展, 取得了丰硕成果. 截至2025年5月31日, 美国食品药品监督管理局共批准了110个激酶药物用于疾病治疗, 包括96个小分子药物和14个大分子药物. 本文系统介绍了这些上市药物的作用靶标、作用模式以及适应证, 并分析探讨了这些药物表现出的激酶药物研发现状、存在的问题和未来机遇.

关键词:激酶, 上市药物, 作用靶标, 作用模式, 适应证